jueves, 6 de octubre de 2016

Simvastatina: ¿futuro para la esclerosis múltiple?


04 Octubre 2016 -    Publicado en Viejos fármacos, nuevas indicaciones

   En 1979, Hoffman aisló del hongo Aspergillus terreus la lovastatina de la que más tarde se sintetizó la simvastatina.

 Todo esto se basa en un estudio realizado por unos investigadores ingleses publicado en la revista científica: The Lancet, en septiembre de 2014.

«La simvastatina se hidroliza en el hígado a la correspondiente forma activa β-hidroxiacido que tiene una potente actividad inhibiendo la HMG-  CoAreductasa (3-hidroxi-3-metilglutaril CoAreductasa). Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, un paso inicial y limitante de la biosíntesis del colesterol.»

La simvastatina se utiliza para el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria, es decir, la derivada de problemas en los sistemas transportadores de colesterol y factores genéticos o la dislipidemia mixta que es una alteración en el metalismo de los lípidos asociado también a un aumento de los niveles de los triglicéridos.

Las dosis habituales son: 10, 20 y 40 mg/día.

Actualmente se ha descubierto una relación de este principio activo como posible tratamiento de la esclerosis múltiple secundaria progresiva.   

  La esclerosis múltiple es una enfermedad desmielinizante del sistema nervioso central que provoca que los impulsos nerviosos no se propaguen.

Hay distintos tipos de esclerosis:

- Forma remitente- recurrente: la más frecuente afectando a un 80% de los enfermos. No presenta síntomas aunque las lesiones ya se estén produciendo.

- Forma progresiva secundaria: es un tipo de esclerosis que persiste o empeora entre brotes. Se considera una forma avanzada que afecta a un 30-50% de los pacientes entre 35 y 45 años. Tiene períodos de recidivas y de estabilidad.

- Forma progresiva primaria: sólo afecta a un 10% de los enfermos que sufren un empeoramiento constante.

- Forma progresiva recidivante: se caracteriza por tener brotes definidos y puede haber o no recuperación.

La simvastatina a dosis elevadas, de 80 mg, se podría considerar como un posible tratamiento para la esclerosis múltiple secundaria progresiva ya que disminuye la pérdida de volumen cerebral y reduce el impacto en la vida diaria.

Las principales reacciones adversas de este principio activo son:
- Anemia
- Estreñimiento, diarrea, nauseas, dolor abdominal
- Cefalea y mareos
- Erupción cutánea , prurito
- Hepatitis
- Mialgia , calambres musculares
- Astenia
- Precaución a los consumidores de alcohol
- Aumento de las transaminasas séricas

Metodología

Hemos realizado una búsqueda en diferentes bases de datos y páginas webs.

Buscamos en Dialnet, con la finalidad de encontrar alguna novedad en uso o interacción de la simvastatina, aplicando los siguientes filtros: ciencias de la salud como materias, el rango de años entre el 2010-2016 y con esto encontramos 49 documentos, centrando nuestra atención en el artículo “Sistema nervioso. Esclerosis múltiple: simvastatina en esclerosis múltiple progresiva secundaria.

  A continuación ampliamos la información en Pubmed, resaltando los últimos 5 años a texto revisado en humanos, encontramos 5 resultados.

Además de esto, encontramos información en varias páginas webs como:  
- www.redpacientes.com
- www.aemps.gob.es (ficha técnica simvastatina)
- http://botplusweb.portalfarma.com
- www.fda.gov
- www.fundaciongaem.org
- http://www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140-6736(13)62242-4/abstract    

Resultados y discusión

En un ensayo clínico en fase II a doble ciego participaron 140 pacientes con esclerosis múltiple secundaria progresiva de edades comprendidas entre 18 y 65 años. De ellos, 70 recibieron simvastatina 80 mg y la otra mitad recibió placebo.

El ensayo clínico duró dos años, demostró la reducción en un 43% de la atrofia cerebral en los pacientes que tomaron simvastatina.

El ensayo midió por resonancia magnética las lesiones cerebrales y además valoró la discapacidad, como se puede observar en la fotografía izquierda es un cerebro sano mientras que en la otra se pueden ver placas que estas causadas por la esclerosis múltiple

La discapacidad se midió utilizando la escala EDSS (Escala Expandida del Estado de Discapacidad) que va desde el 0 hasta el 10.

La podemos resumir en:
- 0: exploración normal
- 1 a 2: sin incapacidad
- 2 a 3: incapacidad mínima
- 3 a 4: incapacidad leve- moderada
- 4 a 5: incapacidad moderada
- 5 a 6: limitación para actividades diarias
- 6 a 7: necesita ayuda para caminar
- 7 a 8: necesita silla de ruedas
- 8 a 9: necesita silla de ruedas o cama
- 9 a 10: dependencia completa
- 10: muerte

La esclerosis múltiple secundaria progresiva se sitúa entre los niveles 4 y 6 de la escala EDSS.

Conclusión

Después del estudio realizado se ha comprobado que tras la administración de simvastatina se observa una disminución de la atrofia cerebral y se puede frenar el avance de la enfermedad. Es un fármaco de fácil administración ya que es por vía oral y se puede adquirir en cualquier farmacia.

Los efectos secundarios son desconocidos a dosis de 80 mg pero suponemos que si a dosis de 10, 20 y 40 mg aumentan las transaminasas séricas, a dosis de 80 mg aumentarían y sería más perjudicial para el hígado.

http://www.elfarmaceutico.es/index.php/viejos-farmacos/item/7400-simvastatina-futuro-para-la-esclerosis-multiple#.V_Z4_IVOLmT
   

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